Synthetisches Lysinanalogon; in der Dermatologie v. a. zur Behandlung von Melasma und postinflammatorischer Hyperpigmentierung untersucht.
• Synthetisches Derivat der Aminosäure Lysin, das in der Hautpflege zur gezielten Pflege bei Pigmentveränderungen eingesetzt wird.
• Unterstützt die optische Aufhellung von dunklen Flecken, wie sie nach Unreinheiten oder durch UV-Einstrahlung entstehen können.
• Beeinflusst die biologischen Prozesse, die für die übermäßige Pigmentbildung in der Haut verantwortlich sind.
• Trägt zur Beruhigung des Hautbildes bei und kann helfen, das Erscheinungsbild von Rötungen zu reduzieren.
• Zeichnet sich durch eine gute Stabilität in kosmetischen Formulierungen aus.
• Wird häufig in Seren und Cremes verwendet, um einen gleichmäßigeren Teint zu fördern.

Tranexamsäure (trans-4-(Aminomethyl)cyclohexan-1-carbonsäure) hemmt die Bindung von Plasminogen an Lysin-Bindungsstellen und reduziert die Bildung/Aktivität von Plasmin. In pigmentbiologischen Modellen wird eine Verminderung plasminvermittelter Signalwege beschrieben, wodurch nachgeschaltete proinflammatorische und pro-melanogene Mediatoren (z. B. aus Keratinozyten) reduziert werden können. Klinisch ist der am besten belegte Effekt eine Reduktion melasmaassoziierter Hyperpigmentierung; in Studien wird dies meist über MASI-Reduktionen und verbesserte Patient- bzw. Untersucherbewertungen erfasst. Bei topischer Anwendung wird eine lokale Beeinflussung von Pigmentierung und Entzündungsanteilen diskutiert; die Evidenz ist heterogen und abhängig von Konzentration, Vehikel und Studiendesign.

In kosmetischen und dermokosmetischen Produkten wird Tranexamsäure als Wirkstoff zur Minderung ungleichmäßiger Pigmentierung (z. B. Melasma, UV-induzierte Hyperpigmentierung, postinflammatorische Hyperpigmentierung) eingesetzt. Formulierungen sind typischerweise wässrige Seren oder Emulsionen; die Stabilität und Hautpenetration sind vehikelabhängig. Im Gegensatz zur systemischen Anwendung ist die Evidenzbasis für rein kosmetische, topische Anwendungen kleiner und besteht überwiegend aus kleineren klinischen Studien oder Vergleichsstudien; klinische Effekte werden häufig als moderate Aufhellung und Reduktion von Pigment-Scores beschrieben.

Tranexamsäure ist ein synthetisches Lysinanalogon mit antifibrinolytischer Wirkung durch kompetitive Hemmung der Plasminogenaktivierung. Für Melasma wird ein pathophysiologischer Zusammenhang zwischen UV-induzierten, vaskulären und entzündlichen Komponenten sowie melanogener Aktivierung diskutiert. Plasmin kann in der Haut über verschiedene Wege die Freisetzung von Arachidonsäure und die Produktion proinflammatorischer Mediatoren fördern, die melanocytäre Aktivität und Melanintransfer beeinflussen können. Durch Hemmung des Plasmin(ogen)-Systems kann Tranexamsäure diese Kaskaden abschwächen; klinische Daten zeigen in mehreren Studien, dass insbesondere orale Tranexamsäure zu signifikanten Verbesserungen melasmabezogener Scores führt. Die Übertragbarkeit der systemischen Evidenz auf kosmetische Topika ist begrenzt und hängt von erreichbarer lokaler Bioverfügbarkeit ab.

Die stärkste klinische Evidenz liegt für die orale Anwendung bei Melasma vor, einschließlich randomisierter Studien und systematischer Übersichtsarbeiten, die konsistent eine Verbesserung von MASI bzw. vergleichbaren Endpunkten berichten. Häufig werden Rezidive nach Therapieende beschrieben; die optimale Behandlungsdauer und Langzeitsicherheit bleiben Gegenstand der Forschung. Für topische Tranexamsäure existieren kleinere randomisierte oder kontrollierte Studien und Vergleiche mit etablierten Depigmentierungsregimen (z. B. Hydrochinon-haltige Therapien), die ebenfalls Verbesserungen zeigen können, jedoch mit variabler Effektstärke und methodischer Heterogenität. Sicherheitsaspekte sind applikationswegabhängig: Bei oraler Therapie werden thromboembolische Risiken und Kontraindikationen klinisch berücksichtigt; für topische Anwendungen werden überwiegend lokale Verträglichkeitsdaten berichtet, jedoch ist die Evidenz für seltene systemische Risiken bei kosmetischer Anwendung begrenzt.